摘要：目的研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺，并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制，筛选甘草黄酮自微乳的处方组成；以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标，采用单纯形网格法优化处方，并对甘草黄酮自微乳的理化性质、体外溶出度及稳定性进行评价。结果甘草黄酮自微乳处方中油相为肉桂油（10%）、乳化剂为RH-40（55%）、助乳化剂为1,2-丙二醇（35%）。所得自微乳外观均一透明，自乳化后平均粒径（16.30±0.22）nm，多分散指数0.±0.，Zeta电位（?20.11±0.50）mV，载药量（86.03±0.37）mg/g。溶出度实验表明，甘草黄酮30min累积溶出率达90.65%。稳定性实验表明，高温与光照影响甘草黄酮自微乳的稳定性，应低温避光保存。结论甘草黄酮自微乳制备工艺简单，质量稳定，能显著增加药物的溶解度，从而提高甘草黄酮的口服生物利用度，为该有效部位相关制剂的进一步研究与开发提供参考。

甘草黄酮（licoriceflavonoids，LF）是从豆科甘草属植物甘草的根及根茎中提取的一类有生理活性的黄酮类化合物，现代药理研究表明，其具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗变态反应、抗氧化、降血糖、保肝护肝及酶抑制等多种药理活性，对溃疡性结肠炎、消化性溃疡、癌症、糖尿病等疾病均具有良好的治疗作用[1-8]。然而，甘草黄酮在水中的溶解度低，导致其口服吸收差，体内生物利用度低，限制了相关产品的研发与临床应用。近年来，已有学者通过脂质体[9]、乳膏[10]、环糊精包合物[11]等增溶技术改善甘草黄酮的溶解度，但存在制备工艺繁琐、安全性较差等问题。因此，亟需寻找一种制备工艺简单、口服安全性较好的增溶技术来有效改善甘草黄酮的溶解度及溶出度。

自微乳化释药系统（self-microemulsifyingdrugdeliverysystem，SMEDDS）是由油相、乳化剂和助乳化剂组成的固态或液态混合体系，口服后能在胃肠道蠕动下与胃肠液混合，自发分散形成粒径小于nm的O/W型微乳。该载药体系可增加难溶性药物的溶解度，使乳滴在胃肠道内均匀快速扩散，增加药物的膜渗透性，促进药物的淋巴转运，避免首关效应，进而有效改善药物的生物利用度，同时可降低药物的刺激性与毒副作用，已广泛应用于难溶性药物增溶研究中[12-13]。为解决甘草黄酮水溶性差、生物利用度低的问题，本实验采用自微乳技术增溶甘草黄酮，结合单纯形网格法筛选甘草黄酮自乳化释药系统（LF-SMEDDS）最优处方，并对其进行质量评价，以期增加甘草黄酮溶解度，改善药物口服吸收，为甘草黄酮新剂型的研发提供依据。

1仪器与材料

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